熊胆粉对心血管系统的药理作用主要体现在强心、降血压、抗血栓、抗动脉粥样硬化、降血脂方面。
（1）强心：熊胆粉能增加冠脉流量，降低心肌氧耗量, 降低冠脉阻力。能明显增加心输出量，使心收缩力增强，心率减慢。
（2）降血压：多种胆汁酸盐均能扩张离体兔耳血管，静脉注射时引起麻醉兔血压下降，并可降低正常或自发性高血压大鼠血压。
（3）抗血栓：精制熊胆粉可明显抑制腺苷二磷酸诱导大鼠血液流变性的异常变化，降低血液粘度，对于脑梗死时血小板的活化具有明显的抵制作用，从而抑制脑血栓形成。
（4）抗动脉粥样硬化：熊胆静脉注射能降低正常大鼠、高血脂模型小鼠动脉硬化指数，有抗动脉硬化作用。熊胆冻干粉针剂对体外培养缺氧-再复氧损伤的血管内皮细胞有保护作用。
（5）降血脂：熊胆粉能降低高脂血症大鼠血清总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白，提高血清高密度脂蛋白，有显著的降血脂作用。